Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Design and synthesis of novel stiripentol analogues as potential anticonvulsants
Natl Res Ctr, Pharmaceut & Drug Ind Res Div, Med & Pharmaceut Chem Dept, Med Chem Grp, Giza 12622, Egypt..
Natl Res Ctr, Pharmaceut & Drug Ind Res Div, Med & Pharmaceut Chem Dept, Med Chem Grp, Giza 12622, Egypt..
Natl Res Ctr, Pharmaceut & Drug Ind Res Div, Med & Pharmaceut Chem Dept, Med Chem Grp, Giza 12622, Egypt.;King Saud Univ, Coll Pharm, Dept Pharmaceut Chem, Riyadh 11451, Saudi Arabia..
Natl Res Ctr, Pharmaceut & Drug Ind Res Div, Med & Pharmaceut Chem Dept, Pharmacol Grp, Giza 12622, Egypt..ORCID-id: 0000-0002-5031-6391
Visa övriga samt affilieringar
2012 (Engelska)Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry, ISSN 0223-5234, E-ISSN 1768-3254, Vol. 47, s. 360-369Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Resurstyp
Text
Abstract [en]

A series of stiripentol (SIP) analogues namely, 2-1(1E)-1-(1,3-benzodioxol-5-yl)-4,4-dimethylpent-1-en-3-ylidene]-N-(aryl/H)hydrazinecarboxamides 7a-h, (+/-)-(5RS)-N-(aryl/H)-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-tert-butyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamides (+/-)-8a-h, and (+/-)-[(5RS)-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-tert-butyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl](aryl)methanones (+/-)-13a-f was synthesized by adopting appropriate synthetic routes and was pharmacologically evaluated in the preliminary anticonvulsant screens. The selected bioactive new chemical entities were subjected to ED50 determination and neurotoxicity evaluation. The most active congeners are 7h in MES screen and (+/-)-13b in scPTZ screen which displayed ED50 values of 87 and 110 mg/kg, respectively, as compared to that of STP (ED50 = 277.7 and 115 mg/kg in MES and scPTZ, respectively). (C) 2011 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2012. Vol. 47, s. 360-369
Nyckelord [en]
Stiripentol, Epilepsy, Semicarbazones, Pyrazolines, Anticonvulsants
Nationell ämneskategori
Biomedicinsk laboratorievetenskap/teknologi
Forskningsämne
Biomedicinsk laboratorievetenskap
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:kau:diva-41875DOI: 10.1016/j.ejmech.2011.11.004ISI: 000301169800039PubMedID: 22118828OAI: oai:DiVA.org:kau-41875DiVA, id: diva2:923059
Tillgänglig från: 2016-04-25 Skapad: 2016-04-22 Senast uppdaterad: 2019-12-09Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Personposter BETA

Maklad, Yousreya A.Abdel-Rehim, Mohamed

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Maklad, Yousreya A.Abdel-Rehim, Mohamed
Av organisationen
Avdelningen för kemi och biomedicinsk vetenskap
I samma tidskrift
European Journal of Medicinal Chemistry
Biomedicinsk laboratorievetenskap/teknologi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 661 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf